TY - BOOK AU - Kerns,Edward Harvel AU - Di,Li TI - Drug-like properties: concepts, structure design and methods : from ADME to toxicity optimization SN - 0123695201 U1 - 615.19 22 PY - 2008/// CY - Amsterdam, Boston PB - Academic Press KW - Desarrollo de fármacos KW - Local KW - Drogas KW - Actividad KW - LEMB KW - Diseño KW - Relaciones estructurales KW - Evaluación Preclínica KW - Medicamentos KW - Farmacocinetica KW - Toxicidad KW - Preparaciones Farmacéuticas KW - Metabolismo KW - Química farmacéutica. El desarrollo de fármacos N1 - Incluye referencias bibliográficas e índice N2 - De los miles de nuevos compuestos que un equipo de proyecto de descubrimiento de fármacos inventa y que se unen a la diana terapéutica , por lo general sólo una fracción de ellos tienen suficientes propiedades de ADME / Tox para convertirse en un producto farmacológico . Entender ADME / Tox es fundamental para todos los investigadores de las drogas , debido a su creciente importancia en el avance de los candidatos de alta calidad para los estudios clínicos y los procesos de descubrimiento de fármacos. Si las propiedades son débiles , el candidato tendrá un alto riesgo de fracaso o ser menos deseable como un producto farmacéutico . Este libro es una herramienta y recurso para los científicos involucrados en , o la preparación para el proceso de selección y optimización. Los autores describen cómo las propiedades afectan a la actividad farmacológica in vivo e impacto en ensayos in vitro . Las propiedades individuales similares a las drogas se tratan desde un punto de vista práctico, tales como la solubilidad , permeabilidad y estabilidad metabólica, con respecto a la comprensión fundamental, aplicaciones de los datos de propiedad en el descubrimiento de fármacos y los ejemplos de las modificaciones estructurales que han logrado un mejor desempeño propiedad. Los autores también revisan diversos métodos para la detección ( de alto rendimiento ) , diagnóstico (medio rendimiento ) y (bajo rendimiento ) un análisis en profundidad de las propiedades de la droga. * Sirve como un manual de trabajo esencial dirigida a científicos y estudiantes de química médica * Proporciona práctica, paso a paso guía sobre los fundamentales de propiedad , los efectos, las relaciones estructura- propiedad, y estrategias de modificación de estructura * Describe las mejoras en la farmacocinética de punto de vista de un químico práctico ER -