Drug-like properties

por Kerns, Edward Harvel. , concepts, structure design and methods : from ADME to toxicity optimization
Autores adicionales: Di, Li.
Publicado por : Academic Press (Amsterdam | Boston) Detalles físicos: xix, 526 p., [2] p. placas il. 27 cm. ISBN:0123695201 ; 9780123695208 . Año : 2008
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Incluye referencias bibliográficas e índice

De los miles de nuevos compuestos que un equipo de proyecto de descubrimiento de fármacos inventa y que se unen a la diana terapéutica , por lo general sólo una fracción de ellos tienen suficientes propiedades de ADME / Tox para convertirse en un producto farmacológico . Entender ADME / Tox es fundamental para todos los investigadores de las drogas , debido a su creciente importancia en el avance de los candidatos de alta calidad para los estudios clínicos y los procesos de descubrimiento de fármacos. Si las propiedades son débiles , el candidato tendrá un alto riesgo de fracaso o ser menos deseable como un producto farmacéutico . Este libro es una herramienta y recurso para los científicos involucrados en , o la preparación para el proceso de selección y optimización. Los autores describen cómo las propiedades afectan a la actividad farmacológica in vivo e impacto en ensayos in vitro . Las propiedades individuales similares a las drogas se tratan desde un punto de vista práctico, tales como la solubilidad , permeabilidad y estabilidad metabólica, con respecto a la comprensión fundamental, aplicaciones de los datos de propiedad en el descubrimiento de fármacos y los ejemplos de las modificaciones estructurales que han logrado un mejor desempeño propiedad. Los autores también revisan diversos métodos para la detección ( de alto rendimiento ) , diagnóstico (medio rendimiento ) y (bajo rendimiento ) un análisis en profundidad de las propiedades de la droga. * Sirve como un manual de trabajo esencial dirigida a científicos y estudiantes de química médica * Proporciona práctica, paso a paso guía sobre los fundamentales de propiedad , los efectos, las relaciones estructura- propiedad, y estrategias de modificación de estructura * Describe las mejoras en la farmacocinética de punto de vista de un químico práctico .

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